文/集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司保定分部 潘穎

　　摘要：在醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域中，仿制藥、天然藥物、方法及組合物等類(lèi)型的專(zhuān)利均可以申請(qǐng)選擇發(fā)明。在進(jìn)行選擇發(fā)明創(chuàng)造性的判斷時(shí)，選擇所帶來(lái)的預(yù)料不到的技術(shù)效果為主要評(píng)判標(biāo)準(zhǔn)。對(duì)于申請(qǐng)人，可從現(xiàn)有技術(shù)已經(jīng)取得較大范圍的專(zhuān)利權(quán)、而現(xiàn)有技術(shù)專(zhuān)利實(shí)施例中記載了不足以覆蓋權(quán)利要求大范圍的效果數(shù)據(jù)的專(zhuān)利著手，申請(qǐng)選擇發(fā)明，可達(dá)到互惠互利、延長(zhǎng)保護(hù)期限的目的。

　　關(guān)鍵詞：選擇發(fā)明 預(yù)料不到的技術(shù)效果 醫(yī)藥化學(xué) 申請(qǐng)策略

　　近年來(lái)，在“數(shù)量布局、質(zhì)量取勝”的理念指引下，我國(guó)專(zhuān)利審查質(zhì)量進(jìn)一步提升。在專(zhuān)利審查制度越來(lái)越嚴(yán)格的形勢(shì)下，如何撰寫(xiě)及申請(qǐng)選擇發(fā)明，是專(zhuān)利代理人值得深入思考的一個(gè)問(wèn)題。

　　我國(guó)專(zhuān)利法第22條第3款規(guī)定：創(chuàng)造性，是指與現(xiàn)有技術(shù)相比，該發(fā)明具有突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)和顯著的進(jìn)步。《專(zhuān)利審查指南》中將“發(fā)明取得了預(yù)料不到的效果”作為判斷創(chuàng)造性時(shí)需要考慮的輔助因素，指出：發(fā)明取得了預(yù)料不到的技術(shù)效果，是指發(fā)明同現(xiàn)有技術(shù)相比，其技術(shù)效果產(chǎn)生“質(zhì)”的變化，具有新的性能；或者產(chǎn)生“量”的變化，超出人們預(yù)期的想象。對(duì)于選擇發(fā)明，指南中指出，選擇發(fā)明是指從現(xiàn)有的技術(shù)中公開(kāi)的寬范圍中，有目的的選出現(xiàn)有技術(shù)中未提到的窄范圍或個(gè)體發(fā)明。在進(jìn)行選擇發(fā)明創(chuàng)造性的判斷時(shí)，選擇所帶來(lái)的預(yù)料不到的技術(shù)效果為主要評(píng)判標(biāo)準(zhǔn)。如果選擇使得發(fā)明取得了預(yù)料不到的技術(shù)效果，則該發(fā)明具有突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)和顯著的進(jìn)步，具備創(chuàng)造性?？梢?jiàn)，在進(jìn)行選擇性發(fā)明創(chuàng)造性的判斷時(shí)，選擇所帶來(lái)的預(yù)料不到的技術(shù)效果是考慮的主要因素。那么，在醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域哪些技術(shù)可以申請(qǐng)選擇發(fā)明？對(duì)于選擇發(fā)明如何撰寫(xiě)才能夠保證其具備授權(quán)前景？申請(qǐng)人怎樣申請(qǐng)選擇發(fā)明才會(huì)爭(zhēng)取到最大的權(quán)益？筆者就以上問(wèn)題與各位同仁共同探討：

　　一、醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域選擇發(fā)明的申請(qǐng)方向

　　1、仿制藥

　　在醫(yī)藥研發(fā)過(guò)程中，完成一個(gè)全新結(jié)構(gòu)的創(chuàng)新藥往往研發(fā)周期漫長(zhǎng)，投資巨大，為了縮短周期和降低研發(fā)風(fēng)險(xiǎn)，申請(qǐng)人可挑選現(xiàn)有的研發(fā)靶點(diǎn)，對(duì)現(xiàn)有的在研小分子藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)的改造，或者改變構(gòu)型，或者改變其晶型、鹽的形式，以期能發(fā)現(xiàn)更好藥物活性的小分子藥物結(jié)構(gòu)或其用于成藥的形式。例如在通式化合物中優(yōu)選某一化合物，以及選擇消旋體的光學(xué)異構(gòu)體等等。

　　如已公開(kāi)的文獻(xiàn)中提及，可利用緩慢給予長(zhǎng)效局麻藥消旋丁哌卡因作為止痛藥劑。奇羅泰克技術(shù)有限公司經(jīng)過(guò)研究發(fā)現(xiàn)，左旋的丁哌卡因可以作為實(shí)用的長(zhǎng)效止痛劑，且沒(méi)有右旋的丁哌卡因帶來(lái)的心臟毒性，因此該公司申請(qǐng)了名為“應(yīng)用左旋丁哌卡因治療慢性疼痛”的專(zhuān)利，并于2001年在中國(guó)獲得專(zhuān)利授權(quán)。

　　2、從中藥草中分離的有效單體和有效部位

　　如果現(xiàn)有技術(shù)中公開(kāi)了一種中藥藥具有治療某種疾病的作用，那么從該中草藥中提取到的有效單體或有效部位均可以申請(qǐng)專(zhuān)利。眾所周知，中草藥是藥物單體化合物的資源庫(kù)，很多藥物化合物是從中草藥當(dāng)中提取分離出來(lái)的，例如，青蒿素，麻黃堿，紫杉醇等。

　　這種類(lèi)型的發(fā)明從一個(gè)側(cè)面反映了我國(guó)比較先進(jìn)的中藥研究成果，代表了我國(guó)中藥發(fā)明的較高水平。從中藥中提取有效成分的難度是較大的，一味中藥含有多種化學(xué)成分，找到有效部位十分困難，而提取一個(gè)有效的純化合物就更難了。

　　3、制備或性能參數(shù)相關(guān)的產(chǎn)品和方法

　　通過(guò)選擇小范圍及具體的制備參數(shù)或者性能參數(shù)，從而獲得了預(yù)料不到的效果。

　　例如，一項(xiàng)制備硫代氯甲酸的方法的選擇發(fā)明。在一份制備硫代氯甲酸的對(duì)比文件中披露，催化劑羧酸酰胺和/或尿素相對(duì)于每1mol的原料硫醇，其用量為>0至100mol%。其中給出的例子中，催化劑用量為2－13mol%，并且指出催化量從2mol%起，產(chǎn)率開(kāi)始提高。此外，一般專(zhuān)業(yè)人員為提高產(chǎn)率，也總是采用提高催化量的辦法。本發(fā)明選擇的是較少的催化量(0.02－0.2mol%)，從技術(shù)效果上看，采用本發(fā)明所述的催化劑用量，可以提高產(chǎn)率11.6－35.7%，大大超出了預(yù)料的產(chǎn)率范圍。

　　4、組合物

　　通過(guò)選擇小范圍及具體的組分比例，或者在某一組分公開(kāi)的大范圍中選擇具體的組分去形成組合，從而獲得了預(yù)料不到的效果。

　　例如除草組合物，在對(duì)比文件中公開(kāi)了A+B的組合，具體的，A選自A1、A2、A3、A4、A5、A6……等等，在具體實(shí)施例中僅公開(kāi)了A1+B的組合具有協(xié)同增效作用。在這種情況下，如果A6+B具體更強(qiáng)的協(xié)同作用，那么可申請(qǐng)技術(shù)方案為A6+B的選擇發(fā)明。

　　二、選擇發(fā)明撰寫(xiě)策略

　　根據(jù)審查指南中的規(guī)定，在進(jìn)行選擇性發(fā)明創(chuàng)造性的判斷時(shí)，選擇所帶來(lái)的預(yù)料不到的技術(shù)效果是考慮的主要因素。在化學(xué)領(lǐng)域?qū)彶椴僮鲗?shí)踐中通常應(yīng)當(dāng)按照如下原則加以考慮：

　　（1）用于證明請(qǐng)求保護(hù)的主題具有預(yù)料不到的技術(shù)效果的證據(jù)應(yīng)當(dāng)是對(duì)比試驗(yàn)證據(jù)或者其它類(lèi)型的證據(jù)；

　?。?）上述證據(jù)必須與請(qǐng)求保護(hù)的范圍相對(duì)應(yīng)；

　?。?）對(duì)比試驗(yàn)應(yīng)該在請(qǐng)求保護(hù)的發(fā)明與最接近的現(xiàn)有技術(shù)之間進(jìn)行。

　　只有滿(mǎn)足以上三個(gè)條件，專(zhuān)利權(quán)才能夠屹立不倒。以下通過(guò)兩個(gè)案例進(jìn)行說(shuō)明：

　　【案例1】

　　華夏生生科技(北京)有限公司(下稱(chēng)請(qǐng)求人)對(duì)于專(zhuān)利權(quán)人為第一三共株式會(huì)社和宇部興產(chǎn)株式會(huì)社的01815108.6的專(zhuān)利（下稱(chēng)“涉案專(zhuān)利”），于2011年12月21日向?qū)＠麖?fù)審委員會(huì)提出了無(wú)效宣告請(qǐng)求，理由是是此專(zhuān)利權(quán)利要求1-9不具備新穎性、創(chuàng)造性，請(qǐng)求宣告此專(zhuān)利權(quán)利要求1-9無(wú)效。

　　涉案專(zhuān)利發(fā)明名稱(chēng)為“氫化吡啶衍生物酸加成鹽”，優(yōu)先權(quán)日為2000年07月16日，申請(qǐng)日為2001年07月03日，授權(quán)公告日為2005年08月10日。涉案專(zhuān)利權(quán)利要求1、2分別限定了普拉格雷鹽酸鹽和馬來(lái)酸鹽。說(shuō)明書(shū)記載了鹽酸鹽、馬來(lái)酸鹽相對(duì)于普拉格雷游離堿在口服吸收性、代謝活性和血小板凝集抑制作用方面改進(jìn)的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)。

　　針對(duì)涉案專(zhuān)利，華夏公司以證據(jù)2或3作為最接近的對(duì)比文件，認(rèn)為本專(zhuān)利權(quán)利要求1、2不具備創(chuàng)造性，請(qǐng)求宣告無(wú)效。證據(jù)2為第92111584.9號(hào)中國(guó)發(fā)明專(zhuān)利申請(qǐng)公開(kāi)說(shuō)明書(shū)，證據(jù)3為證據(jù)2在美國(guó)的同族專(zhuān)利，兩證據(jù)公開(kāi)的內(nèi)容相近。證據(jù)2的權(quán)利要求以及證據(jù)3的權(quán)利要求記載了通式(I)化合物（包含普拉格雷游離堿）及其鹽酸鹽和馬來(lái)酸鹽的制備方法，證據(jù)2從屬權(quán)利要求中保護(hù)的具體化合物包括普拉格雷游離堿，及其“藥物上可接受的鹽”（即“藥學(xué)上可接受的鹽”），實(shí)施例23記載了制備優(yōu)選的第190號(hào)具體化合物的合成（即普拉格雷游離堿）。

　　專(zhuān)利復(fù)審委員會(huì)經(jīng)審查認(rèn)為，就涉案專(zhuān)利權(quán)利要求1和2而言，其涉及普拉格雷這一具體化合物的鹽酸鹽和馬來(lái)酸鹽。證據(jù)2、3已經(jīng)公開(kāi)了普拉格雷的藥學(xué)上可接受鹽的技術(shù)方案。就本案而言，應(yīng)比較鹽酸鹽和馬來(lái)酸鹽相對(duì)于最接近現(xiàn)有技術(shù)，即普拉格雷藥學(xué)上可接受鹽是否取得了預(yù)料不到的技術(shù)效果。涉案專(zhuān)利說(shuō)明書(shū)對(duì)比實(shí)驗(yàn)僅僅說(shuō)明普拉格雷鹽酸鹽、馬來(lái)酸鹽相對(duì)于普拉格雷游離堿在口服吸收性、代謝活性和血小板凝集抑制作用方面的改進(jìn)，然而，涉案專(zhuān)利說(shuō)明書(shū)并沒(méi)有證據(jù)表明且專(zhuān)利權(quán)人也未主張涉案專(zhuān)利的普拉格雷鹽酸鹽、馬來(lái)酸鹽相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)，即證據(jù)2或證據(jù)3中公開(kāi)的“藥學(xué)上可接受鹽”在口服吸收性、代謝活性和血小板凝集抑制作用方面具有何種預(yù)料不到的技術(shù)效果。最終，專(zhuān)利復(fù)審委員會(huì)認(rèn)定涉案專(zhuān)利不具備創(chuàng)造性。

　　一審法院與專(zhuān)利復(fù)審委員會(huì)觀點(diǎn)相同，認(rèn)為涉案專(zhuān)利不具備創(chuàng)造性。

　　二審法院認(rèn)為，涉案專(zhuān)利屬于選擇發(fā)明，其創(chuàng)造性判斷應(yīng)當(dāng)將涉案專(zhuān)利技術(shù)方案與其他普拉格雷可藥用鹽效果進(jìn)行比較，但是現(xiàn)有技術(shù)中并沒(méi)有提供具體的普拉格雷可藥用鹽的明確效果，而證據(jù)2或證據(jù)3給出的是通式化合物及其可藥用鹽，優(yōu)選化合物中包括普拉格雷游離堿，本領(lǐng)域技術(shù)人員基于通常的認(rèn)知可以預(yù)測(cè)，普拉格雷游離堿與普拉格雷藥學(xué)上可接受的鹽有基本相同的技術(shù)效果，因此涉案專(zhuān)利說(shuō)明書(shū)將普拉格雷鹽酸鹽、馬來(lái)酸鹽與普拉格雷游離堿的效果進(jìn)行對(duì)比，以說(shuō)明涉案專(zhuān)利在技術(shù)上的進(jìn)步性，符合專(zhuān)利技術(shù)方案與最接近現(xiàn)有技術(shù)進(jìn)行對(duì)比的方法。專(zhuān)利復(fù)審委員會(huì)將普拉格雷游離堿和普拉格雷可藥用鹽的技術(shù)效果加以區(qū)分，違背了本領(lǐng)域技術(shù)人員通常的認(rèn)知，應(yīng)予以糾正。二審判決撤銷(xiāo)一審判決及被訴無(wú)效的決定。

　　由此案例可知，本案例專(zhuān)利權(quán)利穩(wěn)定的根基在于提供了能夠體現(xiàn)預(yù)料不到技術(shù)效果的對(duì)比試驗(yàn)數(shù)據(jù)。有了對(duì)比試驗(yàn)數(shù)據(jù)，才能夠支撐申請(qǐng)人聲稱(chēng)的相對(duì)于最接近現(xiàn)有技術(shù)的更好的技術(shù)效果。因此，選擇發(fā)明申請(qǐng)文件中記載的本發(fā)明技術(shù)效果與最接近現(xiàn)有技術(shù)效果的對(duì)比試驗(yàn)數(shù)據(jù)是極其重要的，不容小覷。

　　【案例2】

　　2003年12月25日，國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專(zhuān)利復(fù)審委員會(huì)作出的第4040號(hào)復(fù)審請(qǐng)求審查決定涉及一項(xiàng)名稱(chēng)為“聚酰胺樹(shù)脂組合物”的第96110530.5號(hào)發(fā)明專(zhuān)利申請(qǐng)。

　　被駁回的權(quán)利要求1如下：“1.一種聚酰胺樹(shù)脂組合物，它含有：（Ⅰ）100份（重量）聚酰胺樹(shù)脂（A），和（Ⅱ）5至200份（重量）接枝改性的乙烯/α-烯烴無(wú)規(guī)共聚物（B），它是通過(guò)用不飽和羧酸或其衍生物接枝改性乙烯和含有6至8個(gè)碳原子的α-烯烴的乙烯/α-烯烴無(wú)規(guī)共聚物得到的，接枝量為0.01%到10%（重量），其中接枝改性的乙烯/α-烯烴無(wú)規(guī)共聚物（B）是乙烯/α-烯烴無(wú)規(guī)共聚物的接枝產(chǎn)物，具有下列性能：（a）含有6至8個(gè)碳原子的α-烯烴的含量為6%到25%（摩爾）；（b）在135℃的萘烷中測(cè)得的特性粘度（η）為0.5d1/g至5.0dl/g。”。駁回理由包括：權(quán)利要求1的全部技術(shù)特征已在對(duì)比文件1（JP59091148A，其公開(kāi)日在本專(zhuān)利申請(qǐng)日前）中公開(kāi)，因此不具有新穎性。

　　申請(qǐng)人在復(fù)審請(qǐng)求中修改了權(quán)利要求1，將要求保護(hù)的聚酰胺樹(shù)脂組合物的組分B作了進(jìn)一步限定，即所述的乙烯/α-烯烴無(wú)規(guī)共聚物的接枝產(chǎn)物還須具有如下性能：（1）在135℃的萘烷中測(cè)得的特性粘度（η）為1.5dl/g至3.0dl/g；（2）用GPC測(cè)得的分子量分布Mw/Mn不超過(guò)3.0。

　　經(jīng)審查，合議組認(rèn)為：對(duì)比文件1公開(kāi)了一種聚酰胺樹(shù)脂組合物，這種組合物和權(quán)利要求1所保護(hù)的組合物相比，其區(qū)別僅在于：（1）它的組分之一乙烯/α-烯烴無(wú)規(guī)共聚物的接枝產(chǎn)物在135℃的萘烷中測(cè)得的特性粘度不同；（2）用GPC測(cè)得的分子量分布Mw/Mn不同。但對(duì)比文件1在技術(shù)方案部分指出特性粘度范圍是0.5到4dl/g，分子量分布可以是1到10，因此對(duì)比文件1給出了如下啟示：所述組合物的共聚物組分的特性粘度和分子量分布可以在一定范圍內(nèi)變化，并能夠影響組合物的性能。因此，所屬領(lǐng)域技術(shù)人員會(huì)通過(guò)選擇具有不同的特性粘度和分子量分布的共聚物組分以獲得不同性能的組合物。除非請(qǐng)求人能夠證明這種選擇帶來(lái)了意想不到的效果，否則不能認(rèn)為這對(duì)所屬領(lǐng)域技術(shù)人員是非顯而易見(jiàn)的。請(qǐng)求人在復(fù)審請(qǐng)求書(shū)中指出使用分子量分布不超過(guò)3.0并且特性粘度為1.5到3.0dl/g的共聚物可使制得的本發(fā)明試樣具有更好的彎曲模量和沖擊強(qiáng)度，但這種主張缺乏證據(jù)支持。

　　在復(fù)審?fù)ㄖ獣?shū)階段，請(qǐng)求人提交了意見(jiàn)陳述書(shū)及修改后的權(quán)利要求書(shū)，其中對(duì)組分B進(jìn)一步限定：Mw/Mn不超過(guò)3并且B值為1.0到1.4的未改性的乙烯/1-己烯共聚物，請(qǐng)求人認(rèn)為雖然對(duì)比文件1提到分子量分布Mw/Mn可以是1到10，但它未提到Mw/Mn不超過(guò)3并且B值為1.0到1.4這兩個(gè)綜合性能，而這種選擇為本發(fā)明組合物帶來(lái)了優(yōu)良的沖擊強(qiáng)度和撓性模量，因此本發(fā)明具有創(chuàng)造性。為此，請(qǐng)求人在意見(jiàn)陳述書(shū)中提供了一組實(shí)施例和比較例以資證明。

　　針對(duì)請(qǐng)求人的意見(jiàn)，合議組注意到雖然實(shí)施例和比較例的上述特征參數(shù)取值范圍不同，但是并不能排除它們還受到了玻璃化溫度和結(jié)晶度兩個(gè)參數(shù)的影響，并且這兩個(gè)參數(shù)的取值也不相同，而這兩個(gè)參數(shù)在權(quán)利要求1中并未限制，因此合議組認(rèn)為下述結(jié)論是不能得到支持的，即在對(duì)比文件1公開(kāi)的技術(shù)方案的基礎(chǔ)上僅改變本申請(qǐng)權(quán)利要求1中所限定的技術(shù)特征可以獲得請(qǐng)求人所稱(chēng)的效果，即本發(fā)明試樣具有更好的彎曲模量和沖擊強(qiáng)度。

　　在本案中，請(qǐng)求人未能證明在對(duì)比文件1公開(kāi)的技術(shù)內(nèi)容的基礎(chǔ)上通過(guò)選擇不同特征粘度、不同分子量分布及B值從而就能獲得所述有益效果。雖然，請(qǐng)求人提供了由一系列參數(shù)構(gòu)成的一組對(duì)比數(shù)據(jù)用以證明選擇可以得到所述效果，但是合議組注意到除了所述的幾個(gè)選擇參數(shù)之外，這些數(shù)據(jù)還包括了權(quán)利要求未包含的參數(shù)，而請(qǐng)求人未對(duì)這些參數(shù)本身作出任何解釋?zhuān)虼瞬荒芘懦鐾ㄟ^(guò)選擇而得到的效果除了特征粘度、不同分子量分布及B值的影響之外還有其他的影響因素。也就是說(shuō)，被選擇要素與效果之間是否確實(shí)存在著因果關(guān)系沒(méi)有得到確認(rèn)。

　　由此案例可知，選擇發(fā)明中預(yù)料不到的技術(shù)效果證據(jù)必須與請(qǐng)求保護(hù)的范圍相對(duì)應(yīng)，即被選擇要素與效果之間必須存在確切的因果關(guān)系。除被選擇要素外，其它要素需要在同一水平下，這樣的比較才能夠確定被選擇要素與效果之間是一一對(duì)應(yīng)的。否則，預(yù)料不到的技術(shù)效果將是一紙空談。

　　三、選擇發(fā)明申請(qǐng)策略

　　對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)已經(jīng)取得較大范圍的專(zhuān)利權(quán)，而現(xiàn)有技術(shù)專(zhuān)利實(shí)施例中記載了不足以覆蓋權(quán)利要求大范圍的效果數(shù)據(jù)的專(zhuān)利，不管現(xiàn)有技術(shù)專(zhuān)利和選擇發(fā)明專(zhuān)利是否為同一申請(qǐng)人，都值得申請(qǐng)選擇發(fā)明。

　　對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)專(zhuān)利和選擇發(fā)明專(zhuān)利不是同一申請(qǐng)人的情況，在現(xiàn)有技術(shù)獲得有效專(zhuān)利的情況下，選擇發(fā)明不能未經(jīng)現(xiàn)有技術(shù)專(zhuān)利權(quán)人許可，以盈利為目的直接實(shí)施（包括制造、使用、銷(xiāo)售、許諾銷(xiāo)售、進(jìn)口等行為），否則視為侵犯專(zhuān)利權(quán)，應(yīng)承擔(dān)相應(yīng)的民事責(zé)任，甚至刑事責(zé)任；另一方面，選擇發(fā)明也能對(duì)現(xiàn)有技術(shù)構(gòu)成制約，只要該選擇發(fā)明申請(qǐng)了專(zhuān)利并獲得授權(quán)，在有效的時(shí)間和地域范圍內(nèi)，即使是現(xiàn)有技術(shù)的專(zhuān)利權(quán)人要實(shí)施該選擇發(fā)明，也同樣需要經(jīng)選擇發(fā)明專(zhuān)利權(quán)人的許可，否則同樣視為侵犯專(zhuān)利權(quán)的行為。這種情況下，常見(jiàn)的解決方法是現(xiàn)有技術(shù)專(zhuān)利權(quán)人和選擇發(fā)明專(zhuān)利權(quán)人達(dá)成一致的協(xié)議，進(jìn)行交叉許可，雙方均可以使用對(duì)方的發(fā)明技術(shù)。

　　對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)專(zhuān)利和選擇發(fā)明專(zhuān)利是同一申請(qǐng)人的情況，進(jìn)行選擇發(fā)明是為了延長(zhǎng)專(zhuān)利的壽命，達(dá)到持續(xù)壟斷市場(chǎng)的目的。比如2005年國(guó)際制藥巨頭葛蘭素史克公司宣布在中國(guó)放棄組合物專(zhuān)利的降血糖藥羅格列酮rosiglitazone，其基本專(zhuān)利是1988年申請(qǐng)的系列化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽EP306228，在美國(guó)的同族專(zhuān)利號(hào)為US5002953。1993年，葛蘭素史克公司從EP306228公開(kāi)的范圍中，優(yōu)選了羅格列酮的馬來(lái)酸鹽進(jìn)行專(zhuān)利申請(qǐng)，在美國(guó)的專(zhuān)利號(hào)為US5741803。這樣，羅格列酮的專(zhuān)利壽命在美國(guó)就順延了5年。

　　另外，對(duì)于沒(méi)有現(xiàn)有技術(shù)專(zhuān)利的情況，例如申請(qǐng)人欲保護(hù)一種新的藥用化合物，可將該化合物的鹽、光學(xué)異構(gòu)體、晶體等可能的有效藥用形式均提供藥效數(shù)據(jù)，證明其效果；如果在開(kāi)發(fā)出新的藥用化合物之初，為了及時(shí)得到專(zhuān)利保護(hù)、迅速占領(lǐng)市場(chǎng)的目的，可先要求大范圍的權(quán)利，并在12月之內(nèi)提交記載了足以支撐在先申請(qǐng)大范圍權(quán)利效果的在后申請(qǐng)，要求優(yōu)先權(quán)，這樣可避免競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手見(jiàn)縫插針，申請(qǐng)選擇發(fā)明。

　　對(duì)于發(fā)明點(diǎn)在于參數(shù)的申請(qǐng)，在權(quán)利要求中要求一個(gè)范圍值，那么需要在實(shí)施例中設(shè)置多個(gè)實(shí)施例，使得實(shí)施例中的參數(shù)可較為均勻的、密集的分布在保護(hù)范圍值之內(nèi)，這樣也可以有效地減少競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手申請(qǐng)選擇發(fā)明的幾率。